Venlafaxinum

E Vicipaedia
Jump to navigation Jump to search
Esculaap4.svg
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.
Venlafaxinum
Cognitores
ChemSpider 5454
PubChem 5656
DrugBank DB00285
Natura chemica
Venlafaxinum
Venlafaxinum
Formula chemica C17H27NO2
Massa molaris 277.402 g/mol
Natura pharmacologica
Codex ATC N06AX16 (WHO)
Tempus semivitae biologicum 9-13 h
Metabolismus iecore (hepaticus):
CYP2D6, CYP3A4
Metabolitus Desmethyl-
venlafaxinum
Excretio renibus (85%),
non mutata (5%),
Des-Venlafaxinum
(29%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio per os

Venlafaxinum est substantia psychoanaleptica et antidepressiva et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam depressionum.

Intellegitur, effectus suos imprimis transportatoribus et serotonini (SERT) et noradrenalini causari: Minoribus in dosibus primo multitudo neurotransmissoris serotoni aucta videatur, cum autem incremento dosis consumptae demum noradrenalini effectus accedant.

Quoque metabolitus suus, Desmethyl-Venlafaxinum, efficax sit.

Natura Venlafaxini[recensere | fontem recensere]

Natura chemica[recensere | fontem recensere]

Enantiomeres venlafaxini, (S)-forma (sub sinistra) et (R)-forma (sub dextra).

Venlafaxinum est phenylaethylaminum cuius structura chemica (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)aethyl]cyclohexan-1-olum et massa molaris 277.40 g/mol est.

Venlafaxino duo enatiomera sunt: R-Venlafaxinum et S-Venlafaxinum.

Natura pharmacologica[recensere | fontem recensere]

Pharmacodynamica[recensere | fontem recensere]

Venlafaxinum imprimis inhibitor reabsorptionis serotonini affinitate sui notate cum transportatore serotonini (SERT) deinde inhibitor noradrenalini reabsorptionis (per transportatorem noradrenalini (NET) ) est. Affinitate aliquanto maius transportatoris serotonini (SERT) quam noradrenalini (NET) venlafaxinum in dosibus parvis naturam inhibitoris serotonini imprimis sed cum augente dosis noradrenalini quoque ostendit. In summa venlafaxinum inhibitor reabsorptionis serotonini noradrenalinique est.

Receptorium Venlafaxini affinitas ligandi
Ki (nM)[1]
Annotationes
Transportator serotonini (SERT) 27 (- 82[2])
Transportator noradrenalini (NET) 535 (- 2480[2]) Ratio Ki(NET)/Ki(SERT) est 20 (-30)

Adhuc venlafaxinum sub codicibus ATC N06AX, qui alia antidepressiva continent. Substantia vero est inhibitor reabsorptionis et serotonini et noradrenalini, categoria cuius nondum exstructa est.

Pharmacocinetica[recensere | fontem recensere]

Tempus semivitae biologicum est circa 5 horae.[3] Venlafaxinum substratum cytochromatum CYP2D6 et CYP3A4 est. Metabolitus activus inter alios est O-Desmethyl-venlafaxinum, sive medicamentum Desvenlafaxinum. Excretio Venlafaxini est per urinas (87%).

Effectus Venlafaxini[recensere | fontem recensere]

Effectus secundarii[recensere | fontem recensere]

Saepissmime (>10%)

Rarius

Nexus interni

Notae[recensere | fontem recensere]

  1. http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php
  2. 2.0 2.1 Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, Hemrick-Luecke SK, Wong DT (2001). "Comparative Affinity of Duloxetine and Venlafaxine for Serotonin and Norepinephrine Transporters in vitro and in vivo, Human Serotonin Receptor Subtypes, and Other Neuronal Receptors". Neuropsychopharmacology 25: 871-80 
  3. Fons.