Olanzapinum

E Vicipaedia
Jump to navigation Jump to search
Esculaap4.svg
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.
Olanzapinum
Olanzapinum
Olanzapinum
Natura chemica
Formula chemica C17H20N4S
Massa molaris 312.439 g/mol
PubChem 4585
DrugBank DB00334
Natura pharmacologica
Codex ATC N05AH03 (WHO)
Tempus semivitae biologicum 33 h
51 h (senectute)
Metabolismus iecore (hepaticus):
CYP1A2 >> CYP2D6
Excretio renibus (57%),
faecibus (30%)
7% non mutatum
Ad usum therapeuticum
Applicatio per os
MedlinePlus a601213 (Anglice)

Olanzapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum ad therapiam schizophreniarum.

Historia[recensere | fontem recensere]

Ab anno 1970 fabricantur diversae substantiae antipsychoticae, atypica quoque vocatae. Inter ea primo Clozapinum fuit, denique ab anno 1971 Olanzapinum, quod usus medicorum ab anno 1996 ad emporium delatum est. Olanzapinum, ut Clozapinum, et receptoria D2 et receptoria serotonini 5-HT1A obsidet, at praeterea minius effectus adversaria observari possunt. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est.[1]

Natura Olanzapini[recensere | fontem recensere]

Natura chemica[recensere | fontem recensere]

Olanzapinum est piperazinum. Nomen IUPAC suum est 2-methylo-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-3-thia-4,9-diazabenzo[f]azulenum. Massa molaris sua 312.439 g/mol.

Natura pharmacologica[recensere | fontem recensere]

Olanzapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis. Codex ATC est N05AH03 (WHO).

Pharmacodynamica[recensere | fontem recensere]

Receptorium Olanzapini affinitas
ligandi, Ki (nM)[2]
Actio
dopamini D1 35–118 antagonista
D2 3.00–106
D2L 31–38
D2S 21–52
D3 7.8–91
D4 1.6–50
D4.2 17–102
D4.4 21–60
D5 74–90
5-HT1A 2,063–2,720 antagonista
5-HT1B 509–660 nondum
determinata
5-HT1D 540–1,582
5-HT1E 2,010–2,408
5-HT1F 310
5-HT2A 1.32–24.2 antagonista inversa
5-HT2B 11.8–12.0
5-HT2C 6.4–29
5-HT3 202 antagonista
5-HT5A 1,212 agonista
5-HT6 6.0–42 antagonista
5-HT7 105–365
α1A 109–115 antagonista
α1B 263
α2A 192–470
α2B 82–180
α2C 29–210
ß1 > 10,000 nondum inquisita
ß2
H1 0.65–4.9 antagonista inversa
H2 44 antagonista
H3 3,713
H4 >10,000
M1 2.5–73 antagonista
M2 48–622
M3 13–126
M4 10–350
M5 6.0–82
σ1 >5,000 nondum determinata
σ2 nondum determinata
SERT ≥3,676 situm obsidens
NET >10000 situm obsidens
hERG 6,013 inhibitor

Pharmacocinetica[recensere | fontem recensere]

Tempus semivitae biologicum .[3] circa 33 h (in senectute 51 h) est. Excretio est per urinas (57%) et biles (30%).

Effectus Olanzapini[recensere | fontem recensere]

Cum uso Olanzapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.

Effectus secundarii[recensere | fontem recensere]

Exempli (!) sunt:

Saepissmime (>10%)

Saepe (1%-10%)

Alia (<1%)

Usus Olanzapini[recensere | fontem recensere]

Usus medicus[recensere | fontem recensere]

Olanzapinum medicamentum pharmaceuticum ad therapiam schizophreniarum est.

Notae[recensere | fontem recensere]

  1. Raviña E (2010). The Evolution of drug discovery, Wiley-VCH 
  2. http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php
  3. http://goldbook.iupac.org/B00658.html
  4. Suzuki Y., Ono S., Sugai T., Fukui N., Watanabe J., Tsuneyama N., Sawamura K., Someya T. (2011). "Dose-dependent effects of olanzapine on QT intervals and plasma prolactin levels in Japanese patients with stable schizophrenia". Human psychopharmacology 26 (6): 440-3 
  5. Waage I. M., Gedde-Dahl A. (2003). "Pulmonary embolism possibly associated with olanzapine treatment". BMJ 327 (7428): 1384 

Nexus interni