Opicaponum

E Vicipaedia
Jump to navigation Jump to search
Esculaap4.svg
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.
Opicaponum
Cognitores
ChemSpider 24667564
PubChem 15602694
DrugBank DB11632
Natura chemica
Opicaponum
Formula summarum C
15
H
10
Cl
2
N
4
O
6
Massa molaris 413.17 g/mol
Natura pharmacologica
Codex ATC N04BX04 (WHO)
Tempus semivitae biologicum 0.7-3.2 h
Spatium effectuum >24 h
Excretio renibus (13%),
faecibus (67%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio per os

Opicaponum (abbreviatura: OPC) est medicamentum pharmaceuticum imprimis neurologiae ad morbum Parkinson tractandum adhibitum. Substantia gregi inhibitorum COMT attribuitur, quod significat, ut enzymum COMT (catechol-O-methyltransferasis) inhiberetur. Effectus Opicaponi longiores aliorum substantiorum huius gregis sunt.

Adhuc aliqui hepatotoxici effectus Tolcaponi incogniti sunt[1].

Natura Opicaponi[recensere | fontem recensere]

Natura chemica[recensere | fontem recensere]

Opicaponum est derivatum chemicum oxadiazoli. Nomen chemicum (IUPAC) est (4E)-4-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-pyridin-1-ium-3-yl)-2H-1,2,4-oxadiazol-5-ylidum]-2-hydroxy-6-nitrocyclohexa-2,5-dien-1-onum. Massa molaris est 413.17 g/mol.

Solubilitas in aqua 1,2,4-oxadiazoli causa bene est, et ob appendicem N-oxidi pyridini toxicitas cellularum (prae Tolcapono) parva et obsessio enzymi COMT magna[2].

Natura pharmacologica[recensere | fontem recensere]

Opicaponum est inhibitor enzymi COMT. Propterea in morbo Parkinson tractando adhibetur. Codex ATC est N04BX04 (WHO).

Pharmacodynamica[recensere | fontem recensere]

Opicaponum enzymum inhibit. Effectus Opicaponi simul selectivi et reversibiles sunt. Spatium effectuum dosis singularis plus quam 24 horas est.

Pharmacocinetica[recensere | fontem recensere]

Tempus semivitae biologicum Opicaponi est circiter sesquihora (0.7-3.2 h).

Effectus Opicaponi[recensere | fontem recensere]

Effectus pharmacologici[recensere | fontem recensere]

Ut supra scriptum Opicaponum enzymum COMT inhibet. Deminutionis degradationis neurotransmissoris DOPA causa incrementum neurotransmissoris praesynaptici fit.

Effectus secundarii[recensere | fontem recensere]

Interactiones[recensere | fontem recensere]

Usus medicinus[recensere | fontem recensere]

Quamquam tempus semivitae biologicum eius valde breve est, prae aliis inhibitoribus COMT ut Entacapono vel Tolcapono spatium effectuum longius sustinetur, paene viginti quattuor horae[3].

Dosis 50 mg Opicaponi vespere[1] cum intervallo minimo unae horae ab L-DOPA commendata est.

Notae[recensere | fontem recensere]

  1. 1.0 1.1 Scott L. J. (Sep 2016). "Opicapone: A Review in Parkinson's Disease". Drugs 76 (13): 1293-1300 
  2. Kiss L. E., Ferreira H. S., Torrão L., Bonifácio M. J., Palma P. N., Soares-da-Silva P., Learmonth D. A. (Apr 2010). "Discovery of a long-acting, peripherally selective inhibitor of catechol-O-methyltransferase". Journal of medicinal chemistry 53 (8): 3396-411 
  3. Rocha J. F., Almeida L., Falcão A., Palma P. N., Loureiro A. I., Pinto R., Bonifácio M. J., Wright L. C., Nunes T., Soares-da-Silva P. (Nov 2013). "Opicapone: a short lived and very long acting novel catechol-O-methyltransferase inhibitor following multiple dose administration in healthy subjects". British journal of clinical pharmacology 76 (5): 763-75