Amitriptylinum
 |
Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt. |
| Cognitores | |
|---|---|
| ChemSpider | 2075 |
| PubChem | 2160 |
| DrugBank | DB00321 |
| Natura chemica | |
 | |
 | |
| Formula chemica | C20H23N |
| Massa molaris | 277.403 g/mol |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | N06AA09 (WHO) |
| Semivita biologica | 10-50 h |
| Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP2C9 |
| Metabolitus | Nortriptylinum |
| Excretio | renibus |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os, i.m. |
| MedlinePlus | a682388 (Anglice) |
Amitriptylinum est medicamentum pharmaceuticum ad depressiones et perturbationes anxietates tractandas, atque dolorum neuropathicorum quoque lenimen est. Structura sua causa amitriptylinum antidepressivum tricyclicum quoque dicuntur. Metabolitus activus medicamentum pharmaceuticum quoque est nortriptylinum.
Historia
[recensere | fontem recensere]Anno 1960 synthesis Amitriptylini prima fuit.
Natura Amitriptylini
[recensere | fontem recensere]Natura chemica
[recensere | fontem recensere]Nomen IUPAC amitriptylini est 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimethyl-1-propan-aminum, quod est heterocyclus dibenzocyclohepteni cum gregibus propani, ammoniae, duorum gregum methyli.
Dibenzocycloheptenum
[recensere | fontem recensere]Amitriptylinum est substantia chemica dibenzocycloheptenorum, quod est heterocyclus ex cyclohepteni cum duobus gregibus benzeni. Anulis tribus causa amitriptylinum antidepressivis tricyclicis attribuitur.
Natura pharmacologica
[recensere | fontem recensere]Amitriptylinum est medicamentum cum virtutibus antidepressivis. Codex ATC est N06AA09 (WHO).
Pharmacodynamica
[recensere | fontem recensere]| Receptorium | Amitriptylini affinitas ligandi, Ki (nM)[1] | Nortriptylini affinitas ligandi, Ki (nM) |
|---|---|---|
| SERT | 2.8–4.3 | 15–18 |
| NET | 19–35 | 1.8–4.4 |
| DAT | 3,250 | 1,140 |
| D1 | 89 | nondum determinata |
| D2 | 196–1,460 | 2,570 |
| D3 | 206 | nondum determinata |
| D4 | nondum determinata | |
| D5 | 170 | nondum determinata |
| 5-HT1A | 450–1,800 | 294 |
| 5-HT1B | 840 | nondum determinata |
| 5-HT2A | 18–23 | 5.0–41 |
| 5-HT2B | 274 | nondum determinata |
| 5-HT2C | 4.0 | 8.5 |
| 5-HT3 | 430 | 1,400 |
| 5-HT6 | 65–141 | 148 |
| 5-HT7 | 92.8–123 | nondum determinata |
| α1 | 4.4–24 | 55 |
| α2 | 114–690 | 2,030 |
| ß | > 10,000 | > 10,000 |
| H1 | 0.5–1.1 | 3.0–15 |
| H2 | 66 | 646 |
| H3 | 75,900 | 45,700 |
| H4 | 26,300 | 6,920 |
| M1 | 11.0–14.7 | 40 |
| M2 | 11.8 | 110 |
| M3 | 12.8–39 | 50 |
| M4 | 7.2 | 84 |
| M5 | 15.7–24 | 97 |
| σ1 | 300 | 2,000 |
| σ2 | nondum determinata | |
| hERG | >3,000 | nondum determinata |
Pharmacocinetica
[recensere | fontem recensere]Amitriptylinum est substratum cytochromatis CYP2C9. Tempus semivitae biologicum .[2] circa 10-50 h est. Excretio est per urinas.
Effectus amitriptylini
[recensere | fontem recensere]Amitriptylinum effectus sedativos perficit.
Effectus secundarii
[recensere | fontem recensere]Exempli (!) sunt: capitis dolor, vertigo, tremor, tachycardia, sudor, perturbationes accomodationis oculi.
Interactiones
[recensere | fontem recensere]Amitriptylinum interagere possit per exemplum (!) cum sertralino (incrementum amitriptylini per CYP2C9), citalopramo, haloperidolo, moclobemido (incrementum amitriptylini per CYP2D6).
Usus amitriptylini
[recensere | fontem recensere]Usus medicus
[recensere | fontem recensere]Dosis diurna definita (DDD) amitriptylini est 75 mg per die p.o.[3]